麦角溴烟酯选择性封锁的血管反应引起的刺激α1 a-adrenoceptor亚型的老鼠。

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Alvarez-Guerra M, Bertholom N,浏览完RP

麦角溴烟酯选择性封锁的血管反应引起的刺激α1 a-adrenoceptor亚型的老鼠。

Fundam杂志。1999;13 (1):50-8。

PubMed ID

10027088 (在PubMed

]

文摘

麦角溴烟酯的α1-adrenergic阻塞活动在老鼠了,特别强调α1-adrenoceptor亚型。髓老鼠、麦角溴烟酯和哌唑嗪注入一个小剂量(0.5微克/公斤/ min增长值)产生了实质性的和相同的转向右边的控制加压的剂量反应曲线的具体α1 - cirazoline (ED50 = 4.0 + / - 0.1, 4.0 + / - 0.1和0.9 + / - 0.01微克/公斤输液麦角溴烟酯,分别哌唑嗪和车辆)。在包括肠系膜血管床,麦角溴烟酯强烈抑制cirazoline加压反应引起,约40倍高效力(回目= 11.1 + / - 0.3)比哌唑嗪(pA2 = 9.5 + / - 0.3)。相反,麦角溴烟酯比哌唑嗪强20倍少与收缩的影响发生在孤立endothelium-denuded cirazoline主动脉(回目= 8.6 + / - 0.2和9.9 + / - 0.2分别为麦角溴烟酯和哌唑嗪)。预处理的肠系膜血管床chloroethylclonidine没有明显修改麦角溴烟酯对抗效力(pA2 = 10.6 + / - 0.2)。麦角溴烟酯取代[3 h]哌唑嗪与大鼠前脑膜使用chloroethylclonidine (pKi = 9.9 + / - 0.2)在大鼠肝细胞膜,产出浓度低于(pKi = 8.1 + / - 0.2)。最后,lumilysergol麦角溴烟酯代谢物的研究作为一个温和的α1拮抗剂(bromonicotinic酸缺乏α1拮抗剂活动)。总之,麦角溴烟酯是一种有效和选择性α1 a-adrenoceptor亚型的对手,一个α1-adrenoceptor亚型主要表现在抗动脉。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
麦角溴烟酯	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节