苯并咪唑与扭曲Haemonchus扭曲Haemonchus的重组微管蛋白同型结合的评价。

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引用

Oxberry ME, Gear TG, Prichard RK

苯并咪唑与扭曲Haemonchus扭曲Haemonchus的重组微管蛋白同型结合的评价。

寄生虫学。2001年6月;122(Pt 6):683-7。

PubMed ID
11444621 (PubMed视图
摘要

从寄生线虫Haemonchus conortus中人工表达1个和2个β -微管蛋白同型(同型1和2),并纯化得到能够聚合成微管的微管蛋白。评估了[14C]甲基咪唑(MBZ),一种苯并咪唑化合物,与每个个体未聚合的同型以及与重组α -和β -微管蛋白聚合的微管的结合,并确定了Kd和Bmax值。甲基咪唑以1:1的化学计量量与单个微管蛋白同型结合。与α -微管蛋白结合的亲和力最高,其次是β -微管蛋白同型2和β -微管蛋白同型1,这表明α -微管蛋白可能在苯并咪唑与微管的结合中发挥作用。当α -和β -微管蛋白同型2聚合成微管时,结合的化学计量增加到2:1(甲基咪唑:微管蛋白),而结合亲和力保持不变。聚合后,甲苯咪唑与α / β同型1微管的结合保持不变。α / β同型2微管上苯并咪唑受体数量的增加表明聚合过程中形成了新的苯并咪唑受体。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
甲苯咪唑 微管蛋白α - 1a链 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
甲苯咪唑 微管蛋白- 4b链 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节