Oxandrolone块糖皮质激素信号以雄激素receptor-dependent的方式。

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赵J,鲍曼佤邦,黄R, Caplan AJ,卡多佐C

Oxandrolone块糖皮质激素信号以雄激素receptor-dependent的方式。

类固醇。2004年5月,69 (5):357 - 66。

PubMed ID

15219414 (在PubMed

]

文摘

合成代谢类固醇oxandrolone越来越用来保存或恢复肌肉的艾滋病毒感染或严重烧伤。这些影响是介导的,在某种程度上,通过雄激素受体(AR)。Anti-glucocorticoid效果也有一些合成代谢类固醇,和我们的研究的目的是确定oxandrolone有着相似的作用机理。研究体外翻译糖皮质激素受体(GR),然而,没有显示出抑制皮质醇oxandrolone绑定。相反,细胞培养实验系统展示了明显的拮抗作用cortisol-induced oxandrolone转录激活的细胞表达AR和GR。抑制不是由皮质醇浓度增加,克服和抑制通过观察oxandrolone仅在细胞GR表达,确认非竞争性机制参与。AR-dependent镇压的转录激活oxandrolone也观察到合成糖皮质激素地塞米松和甲基强的松龙。此外,基于“增大化现实”技术的拮抗剂2-hydroxyflutamide DDE也压抑GR transactivation AR-dependent方式。突变AR缺乏功能性核本地化信号(AR (4 rkm))是活跃在oxandrolone-mediated镇压GR即使oxandrolone-bound AR (4 rkm)未能进入细胞核,并不影响核进口GR。这些数据表明oxandrolone小说行动抑制糖皮质激素行动通过AR和GR之间的串扰。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxandrolone	雄性激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节