评价体内部分β1 /β2受体激动剂活动:与carteolol dose-ranging研究。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Wheeldon纳米化DG, Lipworth BJ
评价体内部分β1 /β2受体激动剂活动:与carteolol dose-ranging研究。
4月Br中国新药杂志。1992;33 (4):411 - 6。
- PubMed ID
-
1349493 (在PubMed]
- 文摘
-
1。本研究的目的是调查部分激动剂carteolol和评估的方法区分相对β1和β2部分激动剂(PAA)体内的活动。2。八个正常人收到单一口服剂量的carteolol 10毫克,30毫克和60毫克;nadolol 40毫克;心得乐30毫克和安慰剂,单盲、随机交叉设计。3所示。β1-PAA被证明与carteolol剂量增加静息心率和收缩压和高原运动心跳过速的剂量反应曲线衰减。β与carteolol 2-PAA剂量增加休息的手指震颤和描写就是逐步衰减运动性高钾血症。β2-adrenoceptor对抗特布他林诱导hypokalaemic衰减所示,变时性的和手指地震响应。 4. Carteolol behaved as a non-selective beta-adrenoceptor antagonist with both beta 1 and beta 2-PAA components. In the standard clinical dose range of 10-30 mg, its in vivo PAA effects were relatively beta 1-selective. Thus at low doses, there appeared to be a dissociation between selectivity of antagonist and partial agonist activity. 5. Attenuation of exercise hyperkalaemia appears to be a novel and sensitive method for the evaluation of beta 2-PAA in vivo.