口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后大鼠脑神经递质受体结合特征。

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内田S,加藤Y,平野K,香川Y,山田S

口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后大鼠脑神经递质受体结合特征。

生命科学,2007,30(4):457 - 457。Epub 2007 1月27日。

PubMed ID
17316700 (PubMed视图
摘要

本研究旨在描述口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后大鼠脑内神经递质受体(多巴胺D(2)、血清素5-HT(2)、组胺H(1)、肾上腺素α(1)和毒蕈碱M(l)受体)的结合情况。氟哌啶醇在1和3 mg/kg时表现出与纹状体中D(2)受体结合的显著活性([(3)H]raclopride结合的Kd值增加),而与5-HT(2)受体([(3)H]酮色素结合参数)的活性几乎没有变化。相比之下,利培酮(0.1-3 mg/kg)对5-HT(2)受体的亲和力大约是D(2)受体的30倍。此外,奥氮平(1 ~ 10 mg/kg)对大脑皮层、纹状体和海马中的H(1)受体的活性最高,与5-HT(2)和D(2)受体的结合活性较低,对α(1)和M(1)受体的亲和力最低。总之,氟哌啶醇和利培酮口服分别选择性结合D(2)和5-HT(2)受体在大鼠脑内,而奥氮平结合H(1), 5-HT(2)和D(2)受体多于α(1)和M(1)受体。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
奥氮平 5-羟色胺受体2A 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
奥氮平 α - 1b肾上腺素能受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节
奥氮平 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
奥氮平 组胺H1受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节
奥氮平 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节