结合抗精神病药物在α1,α1 b-adrenoceptors:利培酮的选择性α1 b-adrenoceptors。

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手法AJ, Koek W,反感

结合抗精神病药物在α1,α1 b-adrenoceptors:利培酮的选择性α1 b-adrenoceptors。

欧元J杂志。1993年7月20日,238 (2):407 - 10。

PubMed ID

7691623 (在PubMed

]

文摘

抗精神病药物利培酮的绑定,(+)-butaclamol,氯氮平、氟哌啶醇,spiperone甲硫哒嗪,ym - 09151 - 2研究的亚型α1-adrenoceptor。饱和实验表明,[3 h]哌唑嗪贴上一个结合位点的人口脾(α1 b)和海马(α1和α1 b)(离解常数(KD):分别为0.26和0.14 nM)。哌唑嗪取代了放射性配体单相的方式在脾脏和海马而5-methyl-urapidil、酚妥拉明和世行4101取代了放射性配体在脾脏单相的方式,但在海马体两相的方式。这三个化合物的亲和力低亲和力的网站在海马体是类似于观察脾脏,表明这三个选择性α1 a-adrenoceptor。此外,亲和力的α1,α1 b-adrenoceptors以这种方式计算与文献值一致。除了利培酮,所有抗精神病药物测试未能表现出选择性的α1-adrenoceptor亚型。利培酮是120倍更有选择性α1 b-adrenoceptor对α1 a-adrenoceptor (Ki值:2.3 + / - 1.2和283.6 + / - 174.1 nM)。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Paliperidone	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Paliperidone	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
哌唑嗪	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
甲硫哒嗪	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节