在功能性实验中,利培酮是有选择性的,而不是为B,但对于一个亚型α1-adrenoceptors。

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Eltze米

在功能性实验中,利培酮是有选择性的,而不是为B,但对于一个亚型α1-adrenoceptors。

欧元J杂志。1996年1月4日,295 (1):69 - 73。

PubMed ID

8925876 (在PubMed

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文摘

抗精神病药物的效力,利培酮,对抗α1 a-adrenoceptor-mediated萎缩鼠输精管和灌注大鼠肾血管收缩,而α1 b-adrenoceptor-mediated收缩从天竺鼠脾脏和鼠标是评估和比较的α1-adrenoceptor subtype-discriminating拮抗剂。哌唑嗪被发现unselective;(2)- 2,6-dimethoxyphenoxyethyl aminomethyl-1, 4-benzodioxane(世行4101),5-methyl-urapidil, indoramin和(+)-niguldipine被证实为选择性α1 a-adrenoceptor,而spiperone是弱α1 b-selective。利培酮是均等的哌唑嗪在α1 a-adrenoceptors鼠输精管和肾脏。然而,在豚鼠和鼠标脾α1 b-adrenoceptors亲和力值低于哌唑嗪利培酮的10倍。因此,在功能实验假定高选择性的利培酮B亚型α1-adrenoceptors无法证实,药物而不是似乎是适度亚型选择性(10倍)。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Paliperidone	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Paliperidone	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
哌唑嗪	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节