的药代动力学和组织分布的葡糖神经酰胺合成酶抑制剂miglustat老鼠。

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Treiber,面前啊,克洛泽M

的药代动力学和组织分布的葡糖神经酰胺合成酶抑制剂miglustat老鼠。

Xenobiotica。2007年3月,37 (3):298 - 314。

PubMed ID

17624027 (在PubMed

]

文摘

Miglustat (Zavesca)是一种可逆的葡糖神经酰胺合成酶抑制剂,其催化作用的第一步葡糖神经酰胺生物合成途径,并批准用于治疗1型戈谢病患者。本报告描述的药动学特征miglustat鼠重点组织分布。实验与放射性标记的miglustat本身和perbutyrated前体药物,后者容易转化为miglustat在胃肠道吸收,第一遍新陈代谢。Miglustat很好吸收和展出40 - 60%的口服生物利用度。组织分布研究表明miglustat的存在在许多器官和组织,被认为是重要的长期治疗中获益,特别是中枢神经系统、骨骼和肺。Miglustat是消除通过肾小球滤过和肾清除率的活跃分泌。肝间隙是微不足道的,新陈代谢的作用在整个消除miglustat在老鼠的过程。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Miglustat	神经酰胺葡糖基转移酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节