7种临床相关孕激素的基因调控定量分析表明,在T47D乳腺癌细胞中,孕激素受体的作用机制高度相似。

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引用

Bray JD, Jelinsky S, Ghatge R, Bray JA, Tunkey C, Saraf K, Jacobsen BM, Richer JK, Brown EL, Winneker RC, Horwitz KB, Lyttle CR

7种临床相关孕激素的基因调控定量分析表明,在T47D乳腺癌细胞中,孕激素受体的作用机制高度相似。

中国生物化学杂志,2005;12(4):328- 328。Epub 2005 9月12日。

PubMed ID
16157482 (PubMed视图
摘要

孕酮(P4)是女性生殖生理的许多方面所必需的一种生殖类固醇激素。孕激素是一种表现出类似孕激素活性的化合物,用于口服避孕、激素治疗和一些生殖疾病的治疗,但其化学结构、效力和药代动力学差异很大。虽然许多研究评估了孕激素在特定终点上的作用,但对孕激素激活全局基因表达的作用知之甚少。我们使用Affymetrix基因芯片U133A表达阵列来检测P4和6种临床相关的合成孕激素(3-酮地孕酮、屈螺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲羟孕酮、乙酰甲thindrone醋酸酯和trimegestone)对孕酮受体(PR)阳性的T47Dco和PR阴性的T47D-Y乳腺癌细胞系的作用。除吡螺酮外,T47Dco细胞中有一个或多个黄体酮调控基因,其中30个基因受所有黄体酮调控至少2.0倍。合成的黄体酮在转录反应中表现出高度的相似性,每个黄体酮调控77 - 91%的P4调控基因。独立定量RT-PCR分析证实,所有7种孕激素对S100P、PPL、IL20RA、NET1、ATP1A1、HIG2和CXCL12 (SDF-1)具有类似的调控作用。与所有其他治疗方法相比,任何黄体酮都未能发现不同的调控基因,这表明任何差异都是定量的,而不是定性的。该分析表明,这些孕激素在T47D细胞中pr调控的基因表达上具有高度的相似性,这表明它们具有相似且相当特定的作用模式。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
孕激素受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
Levonorgestrel 孕激素受体 蛋白质 人类
是的
调制器
细节