非索非那定和西替利嗪的中心效应:使用11c -多虑平正电子发射断层扫描测量精神运动表现、主观嗜睡和脑组胺h1受体占用。
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田代M，樱田Y，岩渊K，望月H，加藤M，青木M，船木Y，伊藤M，岩田R，黄DF，柳井K
非索非那定和西替利嗪的中心效应:使用11c -多虑平正电子发射断层扫描测量精神运动表现、主观嗜睡和脑组胺h1受体占用。
临床药学杂志。2004年8月;44(8):890-900。
- PubMed ID
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15286093 (查看PubMed］
- 摘要
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组胺h1受体(H1R)拮抗剂，或抗组胺剂，在用于治疗过敏性疾病时通常会引起镇静副作用。本研究比较了第二代抗组胺药非索非那定和西替利嗪的镇静作用，使用3个不同的标准:斯坦福嗜睡量表评估的主观嗜睡，客观精神运动测试(简单和选择反应时间测试和4种不同暴露时间下的视觉辨别测试)，以及大脑中组胺h1受体占用率(H1RO)的测量。在一项双盲、安慰剂对照交叉研究中，20名健康的日本志愿者在服用非索非那定120 mg或西替利嗪20 mg后的基线和90分钟测量主观嗜睡和精神运动表现。羟嗪30 mg作为阳性对照。使用正电子发射断层扫描(PET)和(11)c -多虑平对20名受试者中的12名进行H1RO测量，另外招募了11名志愿者作为对照组。在精神运动测试中，非索非那定与安慰剂没有显著差异，在某些任务上明显低于西替利嗪，在所有任务上明显低于羟嗪。在主观困倦方面，非索非那定与安慰剂无显著差异，而西替利嗪与非索非那定和安慰剂相比有增加困倦的趋势。H1RO在非索非那定组可忽略不计(-0.1%)，而西替利嗪组则中等高(26.0%)。总之，通过H1RO和精神运动测试，非索非那定120 mg与西替利嗪20 mg是有区别的。