GABA-site对抗和戊巴比妥的行为并不取决于alpha-subunit重组鼠GABA受体的类型。

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朱拉赫曼M, D, Lindblad C,约翰逊IM, Holmberg E,法甲M, Taube M, Backstrom T,王博士

GABA-site对抗和戊巴比妥的行为并不取决于alpha-subunit重组鼠GABA受体的类型。

学报杂志(Oxf)。2006年8月,187 (4):479 - 88。

PubMed ID

16866778 (在PubMed

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目的:角色的alpha-subunitsγ-氨基丁酸(GABA)网站对抗和戊巴比妥行动研究在老鼠重组GABA (A)受体在非洲爪蟾蜍卵母细胞。方法:实验二元和三元GABA (A)包含α1 -受体,alpha4——或alpha5-subunit二电极电压钳技术。结果:GABA的效力明显高于alpha1beta2, alpha4beta2和alpha5beta2受体起作用与alpha1beta2gamma2L相比,alpha4beta2gamma2L alpha5beta2gamma2L受体。然而,alpha5beta2受体具有显著降低GABA功效而alpha5beta2gamma2L受体。虽然gamma2-subunit GABA的效力至关重要,其影响明显GABA-site对抗并不深刻。拮抗剂亲和常数(K (B))的荷包牡丹碱抑制和斜坡席尔德的情节类似的所有类型的三元和二进制之间受体除了alpha5beta2受体并没有测试。pK (B)和IC(50)年代的GABA-site对抗alpha1beta2gamma2L之间没有显著差异,alpha4beta2gamma2L alpha5beta2gamma2L受体。荷包牡丹碱阻塞pentobarbital-activated电流可逆的和非竞争性的方式alpha1beta2gamma2L, alpha4beta2gamma2L,和alpha5beta2gamma2L受体,这表明一个变构GABA-site的抑制。无显著差异的荷包牡丹碱抑制GABA的效能,pentobarbital-activated alpha1beta2gamma2L之间的电流被发现,alpha4beta2gamma2L alpha5beta2gamma2L受体。结论:GABA-site对抗并不取决于alpha-subunits的亚型。 Similarly, pentobarbital activates ternary receptors composed of different alpha-subunits in a bicuculline-sensitive manner. The potencies of bicuculline to inhibit pentobarbital-activated currents are identical with receptors containing alpha1, alpha4 or alpha5-subunit. The alpha1beta2 and alpha4beta2 receptors possess higher GABA potencies compared with the alpha1beta2gamma2L and alpha4beta2gamma2L receptors.

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戊巴比妥	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	电位器	细节