过氧物酶体之间的结构性因素的配体结合选择性proliferator-activated受体。
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许他,兰伯特MH、蒙大拿VG、Plunket KD,摩尔磅,柯林斯杰,Oplinger是的,Kliewer SA Gampe RT Jr,麦基DD,摩尔JT,威尔逊TM
过氧物酶体之间的结构性因素的配体结合选择性proliferator-activated受体。
《美国国家科学院刊S a . 2001年11月20日;98 (24):13919 - 24。Epub 2001年11月6日。
- PubMed ID
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11698662 (在PubMed]
- 文摘
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的过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARs)转录监管机构的葡萄糖,脂质和胆固醇代谢。我们报告的x射线晶体结构的配体结合域PPARα(NR1C1)作为一个复杂的受体激动剂配体GW409544和类固醇受体共激活剂的共激活剂的主题1。通过比较晶体结构的配体结合域的三个人类PPARs,我们已经确定了分子亚型选择性的决定因素。一个氨基酸,这是酪氨酸在PPARγPPARα和组氨酸,传授亚型选择性thiazolidinedione和nonthiazolidinedione配体。高分辨率cocrystal结构的可用性的三个PPAR亚型的设计将帮助治疗的药物代谢和心血管疾病。