合成及构效研究N - [5 - (1 h-imidazol-4-yl) 5、6、7, 8-tetrahydro-1-naphthalenyl] methanesulfonamide,一个imidazole-containingα肾上腺素受体受体激动剂(1 a)。

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罗德Altenbach RJ, Khilevich Kolasa T, JJ, Bhatia PA, Patel MV,塞尔XB,杨F, Bunnelle WH, Tietje K, Bayburt EK,卡罗尔佤邦,迈耶博士亨利·R Buckner SA Kuk J, Daza AV,米利西奇IV,该隐JC,康CH,爱尔兰LM,卡尔TL,米勒TR,汉考克AA,冲向M, Esbenshade助教,布伦我,奥尼尔AB, Gauvin DM, Katwala SP, Holladay MW,布里奥尼JD,沙利文JP

合成及构效研究N - [5 - (1 h-imidazol-4-yl) 5、6、7, 8-tetrahydro-1-naphthalenyl] methanesulfonamide,一个imidazole-containingα肾上腺素受体受体激动剂(1 a)。

J医疗化学2004 6月3;47 (12):3220 - 35。

PubMed ID

15163201 (在PubMed

]

文摘

结构活性研究进行α(1)肾上腺素受体(AR)选择性受体激动剂N - [5 - (1 h-imidazol-4-yl) 5、6、7, 8-tetrahydro-1-naphthalenyl] methanesulfonamide(4)。化合物为绑定活动进行评估α(1),α(1 b),α(1 d),α(2)和α(2 b)亚型。功能包含α(1)活动组织(兔尿道),α(1 b)(大鼠脾脏),α(1 d)(大鼠主动脉)和α(2)(大鼠前列腺输精管)也被评估。一只狗体内模型同时测量intraurethral压力(IUP)和平均动脉压(MAP)被用来评估uroselectivity的化合物。许多化合物都是高度选择性的体外α(1)基于“增大化现实”技术的亚型也更uroselective体内增加IUP /地图比非选择性α(1)受体激动剂苯丙醇胺(PPA)(1)和st - 1059(2米多君的活性代谢物)支持的假设更大的α(1)选择性将减少心血管副作用。然而,数据也支持一个重要角色的α(1)基于“增大化现实”技术的子类型的控制图。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
米多君	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
米多君	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节