功能描述人类CYP2C9的等位基因变异在COS-7细胞。

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杜H,魏Z,燕Y, Y Xiong,张X,沈L,阮Y,吴X,徐问他,秦

功能描述人类CYP2C9的等位基因变异在COS-7细胞。

杂志。2016年4月25日,7:98。doi: 10.3389 / fphar.2016.00098。eCollection 2016。

PubMed ID

27199745 (在PubMed

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文摘

CYP2C9变异性活动,参与了大约15%的现有治疗药物的新陈代谢,个人间的差异是一个重要的因素在药物反应。评估CYP2C9的功能交替变化(*)2、CYP2C9 (*) 3、CYP2C9 (*) 8, CYP2C9(*) 11和CYP2C9(*) 31日确认在我们先前的研究在中国汉族人群中,等位基因变异以及野生型CYP2C9瞬变COS-7细胞中表达。动力学参数(公里,和克林特·)为S-warfarin 7-hydroxylation这些重组CYP2C9s测定。相对于CYP2C9.1,重组CYP2C9.3 CYP2C9.11表现出明显高于公里值,和所有等位变异显示显著降低Vmax和克林特值。在所有等位变异,催化活性CYP2C9.3和CYP2C9.11减少最(分别为8.2%和9.8%的克林特·比;P < 0.001)。这些发现应该用于预测CYP2C9的表型资料在中国汉族人群中,这些等位基因的功能结果比较准确,最后优化药物治疗的药物治疗。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
奥美拉唑	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
吡罗昔康	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
孕酮	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节