MDMA、甲基苯丙胺和CYP2D6药物遗传学:什么是临床相关的?

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de la Torre R, Yubero-Lahoz S, Pardo-Lozano R, Farre M

MDMA、甲基苯丙胺和CYP2D6药物遗传学:什么是临床相关的?

2012年11月12日3:35 35。doi: 10.3389 / fgene.2012.00235。eCollection 2012。

PubMed ID

23162568 (PubMed视图

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摘要

体外人体研究表明，大多数安非他明类精神兴奋剂的代谢是由多态细胞色素P450同工酶CYP2D6调节的。甲基苯丙胺和3,4-亚甲基二氧基甲基苯丙胺(MDMA)这两种化合物被选为原型，讨论从体外到体内研究结果的转化和临床意义。这两种化合物的选择是基于它们与CYP2D6的不同相互作用以及它们在社会上的高滥用率。甲基苯丙胺是CYP2D6的弱底物和竞争性抑制剂，而MDMA是酶的高亲和底物和强机制抑制剂(MBI)。MDMA对CYP2D6的MBI行为表明，无论受试者的基因型/表型如何，都被表型复制为低代谢物(PM)表型。CYP2D6对这两种药物的代谢清除率都大大低于体外研究的预期。细胞色素P450的其他同工酶和肾排泄的相关贡献在其清除中发挥作用。这些事实降低了CYP2D6多态性在这两种物质临床结果中的潜在贡献。在全球范围内，CYP2D6多态性的临床相关性低于体外研究预测的水平。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
安非他命	细胞色素P450 2A6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节