慢性给药卡德氧氟沙星，一种新的氟喹诺酮类药物，增加大鼠肝脏CYP2E1的表达和活性。

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刘玲，苗MX，钟志智，徐鹏，陈勇，刘小东

慢性给药卡德氧氟沙星，一种新的氟喹诺酮类药物，增加大鼠肝脏CYP2E1的表达和活性。

药物学报，2016 april;37(4):561-70。doi: 10.1038 / aps.2015.160。Epub 2016年2月1日

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26838075 (PubMed视图

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摘要

目的:卡德氧氟沙星是一种新型氟喹诺酮类药物，目前正在国内进行III期临床试验。本文研究了卡德氧氟沙星对大鼠肝脏细胞色素P450 (CYP450)亚型的影响，以及卡德氧氟沙星与共给药药物相互作用的潜力。方法:雄性大鼠口服卡代氧氟沙星(9 mg/kg, ig)，每日1 ~ 2次，连续14 d。使用6种探针(咪达唑仑、右美沙芬、奥美拉唑、茶碱、氯唑沙酮和双氯芬酸)的“鸡尾酒”，在卡德洛沙星暴露前第0天和卡德洛沙星暴露后第15天注射，评估卡德洛沙星对CYP3A、2D6、2C19、1A2、2E1和2C9的影响。使用卡德洛沙星处理大鼠的肝微粒体来评估CYP2E1活性和氯唑沙酮代谢。分别用RT-PCR和Western blotting分析肝微粒体中CYP2E1 mRNA和蛋白的表达。结果:卡德氧氟沙星给药14天显著提高了肝CYP2E1活性，导致氯唑沙酮代谢增强。体外微粒体研究证实CYP2E1是参与氯唑沙酮代谢的主要代谢酶，卡德氧氟沙星给药14 d后，肝脏微粒体中CYP2E1活性明显升高，导致6-羟基氯唑沙酮的生成增多。此外，卡德氧氟沙星给药14 d后，肝微粒体中CYP2E1 mRNA和蛋白的表达显著增加，这与药代动力学结果一致。结论:卡代氧氟沙星给药14 d可诱导大鼠肝脏CYP2E1的表达和活性。 When caderofloxacin is administered, a potential drug-drug interaction mediated by CYP2E1 induction should be considered.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
氟甲喹	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Grepafloxacin	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节