帕罗西汀增加CYP2D6广泛但不差代谢者(R)美沙酮的稳态浓度。

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S, von Bardeleben U, Ladewig D, Jaquet-Rochat S, Cosendai-Savary L, Golay KP, Kosel M, Baumann P, Eap CB

帕罗西汀增加CYP2D6广泛但不差代谢者(R)美沙酮的稳态浓度。

临床精神药理学杂志。2002年4月22(2):211-5。

PubMed ID

11910269 (在PubMed

］

摘要

在10名接受美沙酮维持治疗的成瘾患者平均12天内，分别在服用帕罗西汀20mg /d前后测定(R)-美沙酮(即活性形态)、(S)-美沙酮和(R,S)-美沙酮稳态血药浓度。8例患者基因分型为CYP2D6纯合子广泛代谢者(EMs)， 2例患者基因分型为差代谢者(PMs)。帕罗西汀显著增加了整个组美沙酮两种对映体的浓度((R)-美沙酮+/- SD平均增加26 +/- 32%;范围:-14% ~ +83%，p = 0.032;(S)-美沙酮，49 +/- 51%;范围，-29% ~ +137%，p = 0.028;(R,S)-美沙酮，35±41%;范围，-20% ~ +112%，p = 0.032)， 8个EMs组(平均增加32%，p = 0.036;53%， p = 0.028;(R)-美沙酮、(S)-美沙酮和(R,S)-美沙酮分别为42%，p = 0.036)。 On the other hand, in the two PMs, (S)-methadone but not (R)-methadone concentrations were increased by paroxetine (mean increases of 36% and 3%, respectively). Paroxetine is a strong CYP2D6 inhibitor, and these results confirm previous studies showing an involvement of CYP2D6 in methadone metabolism with a stereoselectivity toward the (R)-enantiomer. Because paroxetine is a mild inhibitor of CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, and CYP3A4, increase of (S)-methadone concentrations in both EMs and PMs could be mediated by inhibition of any of these isozymes.

引用这篇文章的药库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
帕罗西汀	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
干扰素alfa-2a	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节