重组人细胞色素P450 1B1氧化异种生物。

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Shimada T, Gillam EM, Sutter TR, Strickland PT, Guengerich FP, Yamazaki H

重组人细胞色素P450 1B1氧化异种生物。

《药物代谢处置》1997年5月;25(5):617-22。

PubMed ID

9152602 (PubMed视图

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摘要

人类细胞色素P450 (P450) 1B1 (CYP1B1)最近被证明是一种重要的酶，可激活多种致癌原，如芳烯、硝基芳烃和芳胺，使其反应性代谢物引起细胞中的DNA损伤。然而，目前尚不清楚这种P450酶是否也在某些药物或P450测定中常用的模型底物的氧化中起作用。我们检测了重组人CYP1B1在酵母微粒体中的底物氧化活性，并将这些活性与含有重组CYP1A1和CYP1A2的重组体系所催化的活性进行了比较，重组CYP1A1和CYP1A2是从大肠杆菌膜中分离出来的，其中各自的cdna已经表达。还测定并比较了对其他人体P450酶的一些模型底物的催化活性，包括CYP2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4。CYP1B1催化苯并[a]芘3-羟基化的速率低于CYP1A1，但高于CYP1A2。CYP1B1催化7-乙氧基间苯二酚o去乙基化活性约为CYP1A1的十分之一，但Km值低于CYP1A1和CYP1A2。CYP1B1还能够催化茶碱和咖啡因的氧化，这是CYP1A2的两种原型底物。CYP1B1不氧化其他典型的P450底物，如香豆素、甲苯丁酰胺、s -甲苯妥英、氯唑唑酮、硝苯地平和睾酮，而发现CYP1B1对呋喃醇和7-乙氧基香豆素的氧化率很低。这些结果表明，CYP1B1对药物和模型P450底物的氧化具有与CYP1A1和CYP1A2重叠的催化活性，尽管这三种P450酶的相对催化作用因所检测的底物而异。CYP1B1的明显标记活性尚未被确定。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
咖啡因	细胞色素P450 1B1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
茶碱	细胞色素P450 1B1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
黄嘌呤	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	没有	底物	细节