Isoform-selective系统抑制人类的细胞色素P450 1 a2 furafylline。

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Isoform-selective系统抑制人类的细胞色素P450 1 a2 furafylline。

化学Res Toxicol。1993; 9月- 10月6 (5):649 - 56。

PubMed ID

8292742 (在PubMed

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生物转化反应催化由人类细胞色素P450 1 a2 (P450 1 a2)似乎扮演了一个重要的角色在药物代谢清除环境污染物的激活和药物有毒或致癌的物种。Furafylline是一个强有力的和选择性抑制剂在人肝微粒体P450 1 a2活动[Sesardic D。Boobis,。穆雷,B。穆雷,S。,Segura J。De La Torre, R。戴维斯,d . Br (1990)。j .中国。杂志。29日,651 - 663年)这可能是伟大的实用程序在定义P450 1 a2在代谢过程中的作用。我们已经调查了假设furafylline机理抑制剂的P450 1 a2。重要发现符合这一假说如下:(1)Furafylline导致时间-和cofactor-dependent失去P450 1 a2活动不返回透析。(2)活动的损失与减少P450光谱内容相应的比例相当于P450 1 a2-associated不羁的催化活性从7个人肝脏微粒体。(3)失活P450 1 a2的特点是一个吻23 microM kinact 0.87最低为1和furafylline depletion-based分区比例约为3 - 6每灭活代谢事件的事件。 (4) The processing of the C-8 methyl group of furaylline is involved in inactivation as demonstrated by the observation of a deuterium isotope effect of approximately 2.0 on kinact and no effect on Ki when the C-8 methyl group protons of furafylline are replaced with deuterium atoms.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Furafylline	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节