人肝细胞色素p450亚型对精神药物代谢的贡献。
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丹羽T，白贺T，石井I，鹿山A，高木A
人肝细胞色素p450亚型对精神药物代谢的贡献。
生物医药通报，2005年9月28日(9):1711-6。
- PubMed ID
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16141545 (PubMed视图］
- 摘要
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通过测定母体化合物的消失率，测定了6种精神药物地西泮、氯替西泮、托非西泮、依替唑仑、坦妥旋龙和丙咪嗪对14种重组人肝细胞色素P450s (CYPs)异构体和人肝微粒体的代谢活性。体外动力学研究显示，tofisopam在人肝微粒体中的Vmax/Km值最高，其次是坦妥旋龙>clotiazepam>丙咪嗪、地西泮和依替唑仑。在重组CYPs中，除氯噻西泮和丙咪嗪外，CYP3A4表现出最高的代谢活性。氯噻西泮的代谢由CYP2B6、CYP3A4、CYP2C18、CYP2C19催化，丙咪嗪由CYP2D6代谢效率最高。此外，CYP3A4抑制剂2.5 microM酮康唑对地西泮、氯噻西泮和依替唑仑在人肝微粒体中的代谢活性分别有97.5%、65.1%和83.5%的抑制作用，而在CYP2D6抑制剂1 microM或10 microM奎尼丁后，未检测到丙咪嗪代谢。这些结果表明所研究的精神药物主要由CYP3A4代谢，除了CYP2D6催化丙咪嗪的代谢。此外，这种基于消失率的方法似乎有助于鉴定旧药物的CYP亚型，这些药物的代谢谱尚未报道。
引用本文的药物库数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 Clotiazepam 细胞色素P450 2C18 蛋白质 人类 未知的底物细节 Clotiazepam 细胞色素P450 2C19 蛋白质 人类 未知的底物细节 Clotiazepam 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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软件中的交互
