健康志愿者反复服用依非韦伦后CYP2C19和CYP3A活性的诱导

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米肖德V, Ogburn E, Thong N, Aregbe AO, Quigg TC, Flockhart DA, Desta Z

健康志愿者反复服用依非韦伦后CYP2C19和CYP3A活性的诱导

中国临床药物学杂志，2012年3月;91(3):475-82。doi: 10.1038 / clpt.2011.249。Epub 2012年2月8日。

PubMed ID

22318618 (PubMed视图

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摘要

涉及依非韦伦的药物相互作用是临床实践中主要关注的问题。我们评估了多剂量依非韦伦对奥美拉唑5-羟基化(CYP2C19)和亚砜化(CYP3A)的影响。健康志愿者(n = 57)给予单剂量20 mg口服外消旋奥美拉唑，同时给予单剂量600 mg口服依非韦伦，或在给予600mg /天依非韦伦17天后给予。采用手性液相色谱-串联质谱法测定血浆中外消旋奥美拉唑、5-羟基奥美拉唑(及其对映体)和奥美拉唑砜的浓度。相对于单剂量治疗，多剂量依非韦伦显著降低(P < 0.0001)外消旋-奥美拉唑、R-奥美拉唑和s -奥美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(0-∞)(AUC(0-∞))(2.01- 2.15倍)和相应的5-羟基奥美拉唑的AUC(0-∞)代谢比(MR)(1.36- 1.44倍)以及奥美拉唑砜的MR(约2.0)(P < 0.0001)。反复给药后5-羟奥美拉唑的AUC显著降低，提示依非韦伦对CYP2C19具有诱导代谢的序贯作用和混合诱导/抑制作用。综上所述，依非韦伦通过诱导CYP3A和CYP2C19活性以非立体选择性的方式增强奥美拉唑代谢。

引用本文的药物库数据

药物

依法韦伦

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
依法韦伦	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节