netupitant效应,一个高度选择性NK(1)受体拮抗剂,咪达唑仑的药物代谢动力学情况,红霉素和地塞米松。

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引用

罗西Lanzarotti C、G

netupitant效应,一个高度选择性NK(1)受体拮抗剂,咪达唑仑的药物代谢动力学情况,红霉素和地塞米松。

支持治疗癌症。2013年10月,21 (10):2783 - 91。doi: 10.1007 / s00520 - 013 - 1855 - y。Epub 2013 6月1。

PubMed ID
23729226 (在PubMed
]
文摘

目的:Netupitant是一种新的高度选择性neurokinin-1受体拮抗剂在研究预防恶心和呕吐的病人接受化疗。体外研究表明,netupitant抑制细胞色素p - 450同工酶3 a4 (CYP3A4)。因为netupitant可能使用多种药物,这可能是基质CYP3A4的两项研究旨在建立药物之间相互作用的潜在风险三个不同的CYP3A4基质:咪达唑仑,红霉素和地塞米松。方法:试验都是在健康受试者三交叉研究。在第一项研究中,20个受试者收到netupitant和咪达唑仑或红霉素。在第二项研究中,25个学科获得netupitant和地塞米松。连续收集血液样本的两项研究对所有分析物和药代动力学参数测定。结果:Netupitant,通过抑制CYP3A4,增加了C马克斯和AUCinf咪达唑仑的40 - 144%,分别和C马克斯和AUCinf红霉素30%。Netupitant显示增加接触地塞米松与平均剂量依赖性的方式增加AUC和C max 72和11%,分别在1天到75%和138,分别在第四天用300毫克的Netupitant流行性流感减毒活疫苗。结论:这些研究结果表明,netupitant是一个温和的CYP3A4的抑制剂,因此,药物与基质的CYP3A4可能需要剂量调整。 Treatments were well tolerated in both studies.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶
药物 生物 药理作用 行动
Netupitant 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
没有
底物
抑制剂
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
地塞米松
Netupitant
的新陈代谢地塞米松可以结合Netupitant时下降。
地塞米松
Fosnetupitant
的新陈代谢地塞米松可以结合Fosnetupitant时下降。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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