梭链孢酸抑制肝脏转运蛋白和代谢酶:临床药物之间相互作用的潜在原因与他汀类共同观察到。
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林Gupta,哈里斯JJ, J, Bulgarelli JP,伯明翰BK,格林西南
梭链孢酸抑制肝脏转运蛋白和代谢酶:临床药物之间相互作用的潜在原因与他汀类共同观察到。
Antimicrob代理Chemother。2016年9月23日,60 (10):5986 - 94。doi: 10.1128 / AAC.01335-16。打印2016年10月。
- PubMed ID
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27458210 (在PubMed]
- 文摘
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梭链孢酸(FA),批准在1960年代在许多欧洲和亚洲国家,获得了新的利益因其持续有效性对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌横纹肌溶解一直在共同服用足总与他汀类药物的报道,我们旨在阐明潜在的分子机制,有助于FA-statin药物之间的相互作用。因为横纹肌溶解之间的联系和接触到越来越多的他汀类药物,我们调查如果细胞色素P450 (CYP)酶和转运蛋白参与处置各种他汀类药物被足总。足总被发现抑制BCRP和OATP1B1但不是P-gp。overexpressing细胞系统,FA抑制BCRP-mediated流出(50%抑制浓度(IC50),大约50到110妈妈)和OATP1B1-mediated吸收(IC50,大约4 35妈妈)的他汀类药物在临床相关的浓度可以实现的肠和肝脏(基于550毫克口服剂量的FA,预期的最大理论胃肠浓度大约是4毫米,最大总或释放浓度入口的肝脏被报道223妈妈或11妈妈,分别在多个剂量)。同样,FA抑制他汀类药物在人类肝微粒体代谢(IC50,大约17 195妈妈)。这些数据表明,FA抑制至少三个主要的外在途径(BCRP OATP1B1, CYP3A),从而影响一些他汀类药物的间隙。我们证实,足总通过第一阶段消除代谢(主要是通过CYP3A);然而,也有一些第二阶段代谢(主要由UGT1A1介导)。综上所述,这些数据分子机制提供依据,可以解释发生横纹肌溶解在足总与他汀类药物管理。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 梭链孢酸 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 梭链孢酸 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 梭链孢酸 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 梭链孢酸 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
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