CYP2D6的角色在初级和二级氧化代谢的右美沙芬:用人类肝微粒体体外研究。
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克里问,索莫吉AA,博赫纳F, Mikus G
CYP2D6的角色在初级和二级氧化代谢的右美沙芬:用人类肝微粒体体外研究。
Br中国新药杂志。1994年9月,38 (3):243 - 8。
- PubMed ID
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7826826 (在PubMed]
- 文摘
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1。在肝微粒体酶动力学的右美沙芬O-demethylation从三个广泛metabolisers (EM)对CYP2D6表示高(Km1 2.2 - -9.4 microM)和低(55.5平方公里-307.3 microM)关联网站而微粒体从两个可怜的metabolisers (PM)表示一个站点(560和157公里microM)。类似的差异显示3-methoxymorphinan O-demethylation 3-hydroxymorphinan(6.9 - -9.6公里microM新兴学科;307和213公里microM点学科)。2。右美沙芬O-demethylation被奎尼丁抑制竞争性(Ki 0.1 microM), rac-perhexiline (Ki 0.4 microM)、右旋丙氧芬(Ki 6 microM), rac-methadone (Ki 8 microM),和3-methoxymorphinan (Ki 15 microM)。这些化合物也强有力的抑制剂3-methoxymorphinan O-demethylation microM IC50值从0.02 -12。Anti-LKM1血清抑制右美沙芬和3-methoxymorphinan O-demethylations titre-dependent的方式。3所示。Michaelis-Menten常数为右美沙芬去3-methoxymorphinan(公里632 - 977 microM)和去甲基化dextrorphan 3-hydroxymorphinan(公里1571 - 4286 microM) EM和PM微粒体之间没有什么差别。 These N-demethylation reactions were not inhibited by quinidine and rac-methadone or LKM1 antibodies. 4. Dextromethorphan and 3-methoxymorphinan are metabolised by the same P450 isoform, CYP2D6, whereas the N-demethylation reactions are not carried out by CYP2D6.
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