阿莫地喹代谢因CYP2C8常见多态性而受损:对非洲疟疾治疗的影响
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帕瑞克，韦德拉奥戈，郭德斯坦，罗森塔尔
阿莫地喹代谢因CYP2C8常见多态性而受损:对非洲疟疾治疗的影响
临床药物学杂志，2007年8月;82(2):197-203。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100122。Epub 2007 3月14日。
- PubMed ID
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17361129 (PubMed视图]
- 摘要
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抗疟药物阿莫地喹(AQ)代谢为其主要代谢物n -去乙基地喹(n - deethylamodiaquine)由CYP2C8介导。我们研究了布基纳法索275例疟疾感染患者CYP2C8变异的频率、CYP2C8变异对AQ的代谢以及其他药物对AQ代谢的影响。CYP2C8*2和CYP2C8*3的等位基因频率分别为0.155和0.003。没有证据表明CYP2C8基因型对AQ疗效或毒性的影响，但样本量限制了这些评估。在非洲人中最常见的CYP2C8(*)2突变体表现出AQ代谢缺陷(K(m)高3倍，内禀清除率低6倍)，CYP2C8(*)3活性明显下降。考虑到可能与AQ合用的药物，抗逆转录病毒药物依非韦伦、沙奎那韦、洛匹那韦和替那韦在临床相关浓度下是有效的CYP2C8抑制剂。由于遗传变异和药物相互作用，CYP2C8活性的变化可能对AQ的疗效和毒性有重要的临床意义。
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- 药物酶
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