nktr - 181:小说Mu-Opioid镇痛与固有的低滥用潜力。

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宫崎骏T,崔IY, ruba W,阿南德•NK阿里C,埃文斯J, Gursahani H,轩尼诗M,金正日G, McWeeney D, Pfeiffer J, Quach P, Gauvin D,莱利助教,里格斯杰,Gogas K, Zalevsky J, Doberstein SK

nktr - 181:小说Mu-Opioid镇痛与固有的低滥用潜力。

J Exp其他杂志》2017年10月,363 (1):104 - 113。doi: 10.1124 / jpet.117.243030。Epub 2017年8月4。

PubMed ID

28778859 (在PubMed

]

文摘

可用性的增加处方阿片类止痛药治疗疼痛的一些落草阿片类药物滥用的流行,转移和过量。abuse-deterrent配方(ADFs)的发展传统羟考酮、吗啡等阿片类药物是一个进步,但不够会产生积极的影响,因为大多数阿片类药物仍高度可规定,non-ADF形式,施虐者可以篡改ADF解放中的可阿片类药物。mu-opioid受体激动剂的滥用倾向似乎是依赖于他们的快速进入中枢神经系统(CNS),而镇痛活动似乎是中枢神经系统的函数单独接触,表明一个新的阿片受体激动剂的固有的低利率涌入穿过血脑屏障可以调解镇痛滥用倾向较低,无论配方或给药途径。nktr - 181是一种新型长效,选择性mu-opioid受体激动剂和结构属性,减少其条目的速度穿过血脑屏障与传统mu-opioid受体激动剂。nktr - 181显示最大镇痛活性与抗羟考酮的延迟和醋酸扭动模式。nktr - 181从羟考酮的减少滥用潜力的自治和速比断点模型与行为效应类似于生理盐水,以及降低中枢神经系统的副作用欧文测试修改。这里介绍的体外和体内研究证明nktr - 181是第一个选择性mu-opioid受体激动剂结合镇痛疗效和减少滥用责任通过brain-entry动力学的改变。

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药物

Loxicodegol

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Loxicodegol	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Loxicodegol	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Loxicodegol	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节