stiripentol对人类细胞色素P450-mediated代谢途径的影响:体外和体内比较和计算的体内抑制常数。
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Tran,雷伊E,脑桥G,卢梭M, d 'Athis P,橄榄G,马瑟GG,主教铁、Wurden CJ,忍耐力R,载体WF, Kunze KL Thummel KE,文森特•JC Gillardin JM,理F,利维RH
stiripentol对人类细胞色素P450-mediated代谢途径的影响:体外和体内比较和计算的体内抑制常数。
中国新药杂志。1997年11月,62 (5):490 - 504。doi: 10.1016 / s0009 - 9236 (97) 90044 - 8。
- PubMed ID
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9390105 (在PubMed]
- 文摘
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目的:细胞色素P450抑制stiripentol的光谱,一种新的抗惊厥的,特点是在体外和体内。方法:Stiripentol体外孵化与华法林(R),香豆素,华法林,美芬妥因、bufuralol, p-nitrophenol,和卡马西平作为cyp探针1 a2, 2 a6, 2 c9, 2 c19 2 d6 2 e1,分别和3 a4。咖啡因脱甲基和6 beta-hydroxycortisol /皮质醇比监测体内之前和之后的14天治疗stiripentol CYP1A2和CYP3A4活性的指标,和右美沙芬O -去甲基CYP2D6用来测量和CYP3A4活性,分别。对CYP3A4体内抑制常数计算使用先前记录的数据之间的交互stripentol和卡马西平。结果:体外,stiripentol抑制cyp 1 a2, 2 c9, 2 c19 2 d6,和3 a4,与抑制常量值或略高于治疗(总)stiripentol浓度,但这并没有抑制cyp 2 a6和2 e1即使在十倍的治疗浓度。体内抑制咖啡因脱甲基和右美沙芬去符合抑制CYP1A2和CYP3A4,分别。6 beta-hydroxycortisol /皮质醇比值没有提供一个可靠的CYP3A4抑制指数。抑制CYP2D6-mediated O-demethylation没有观察到体内。使用卡马西平,体内抑制常数CYP3A4范围12 - 35 mumol / L,而相应的体外mumol / L值80。结论:Stiripentol似乎抑制几个CYP450酶在体外和体内。 In vivo inhibition constants show that stiripentol inhibition of CYP3A4 is linearly related to plasma concentration in patients with epilepsy.
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