本地化beta-tubulin vinblastine-binding站点。

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Rai党卫军,沃尔夫J

本地化beta-tubulin vinblastine-binding站点。

生物化学杂志。1996年6月21日;271(25):14707 - 11所示。

PubMed ID

8663038 (在PubMed

]

文摘

荧光长春花碱导数,vinblastine-4的邻氨基苯甲酸盐,可以抑制老鼠脑微管蛋白的聚合(IC50 = 4.8 microM)。绑定微管蛋白的药物荧光强度增加,导致一个小排放蓝移,量子产率为0.037。荧光随药物浓度的函数,具有高亲和力的网站和数目不详的低亲和力的网站。Photolabeling,激动人心的荧光drug-tubulin复杂的邻氨基苯甲酸盐的吸收最大,产生一个共价加合物仅限于beta-tubulin。它的形成是特定的,它被美登素或长春花碱。胰蛋白酶水解识别单个荧光贝塔-肽与残留175 - 213。各种配体之间的相互作用在这个中央部分beta-tubulin进行了讨论。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vinflunine	微管蛋白β链	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节