Diamino-1 2 4-triazole衍生品的选择性抑制剂TYK2和JAK1 JAK2和JAK3。

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Malerich JP, Lam JS,哈特B, RM, Klebansky B, D 'Andrea坦噶乔丹

Diamino-1 2 4-triazole衍生品的选择性抑制剂TYK2和JAK1 JAK2和JAK3。

地中海Bioorg化学。2010年12月15日,20 (24):7454 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.10.026。Epub 2010年10月13日。

PubMed ID

21106455 (在PubMed

]

文摘

酪氨酸激酶2 (TYK2)的信号需要interleukin-23 (IL-23),在类风湿性关节炎中发挥着关键作用。提出的设计和合成1,2,4-triazoles,评估他们对Janus相关激酶抑制活性TYK2和木菠萝1 - 3。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Ruxolitinib	酪氨酸受体激酶JAK2	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Tofacitinib	Non-receptor酪氨酸受体激酶TYK2	Kd (nM)	620年	N /一个	N /一个	细节
Tofacitinib	酪氨酸受体激酶JAK2	Kd (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
Tofacitinib	酪氨酸受体激酶JAK3	Kd (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节