64Cu-AMD3100——一种靶向趋化因子受体CXCR4的新型显像剂。

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Jacobson O, Weiss ID, szjek L, Farber JM, Kiesewetter DO

64Cu-AMD3100——一种靶向趋化因子受体CXCR4的新型显像剂。

生物医学化学，2009年2月15日;17(4):1486-93。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.01.014。Epub 2009 1月15日。

PubMed ID

19188071 (PubMed视图

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摘要

CXCR4是一种趋化因子受体，已被证明可被各种肿瘤利用以增加生存、侵袭和返回靶器官。我们开发了一步放射合成方法，用Cu-64标记cxcr4特异性拮抗剂AMD3100，在放射合成结束时得到比活性为11.28Ci/ micromol (417GBq/ micromol)的(64)Cu-AMD3100。将Cu(II)离子掺入AMD3100中并没有改变其对CXCR4配体SDF-1/CXCL12的抑制细胞迁移的能力。(64)Cu-AMD3100与CXCR4的结合亲和力为62.7微米。(64)Cu-AMD3100的生物分布显示在cxcr4表达器官和组织中积累，肾脏清除途径，以及在肝脏中异常特异性积聚。我们得出结论，(64)Cu-AMD3100有望作为一种潜在的PET显像剂，用于cxcr4阳性肿瘤和转移的可视化，并可能用于指导和监测抗cxcr4肿瘤治疗。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Plerixafor	C-X-C趋化因子受体4型	IC 50 (nM)	27.4	N/A	N/A	细节
Plerixafor	C-X-C趋化因子受体4型	IC 50 (nM)	15200	N/A	N/A	细节