jd - 5006和jd - 5037:外围地限制(PR) cannabinoid-1相关受体阻滞剂slv - 319 (Ibipinabant)中枢神经系统代谢紊乱治疗没有负债。
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Chorvat RJ Berbaum J, Seriacki K,麦克尔罗伊摩根富林明
jd - 5006和jd - 5037:外围地限制(PR) cannabinoid-1相关受体阻滞剂slv - 319 (Ibipinabant)中枢神经系统代谢紊乱治疗没有负债。
Bioorg地中海化学。2012年10月1日,22日(19):6173 - 80。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.08.004。Epub 2012 8月20。
- PubMed ID
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22959249 (在PubMed]
- 文摘
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类似物slv - 319 (Ibipinibant),逆CB1受体激动剂,合成与大脑功能意在限制接触,同时保持了受体的亲和力和选择性的母体化合物。本系列的结构活性关系,两个铅化合物的药理学,16 (jd - 5006)和23岁(jd - 5037)显示小的大脑存在的组织分布和受体入住率研究。影响血浆甘油三酯水平上这些化合物之一,肝脏重量和酶,葡萄糖耐量和胰岛素敏感性支持封锁外围CB的方法(1)受体是足以产生的许多有益的代谢影响全球活跃CB(1)阻断剂。因此,公关CB(1)逆受体激动剂可能确实代表了一个更安全的替代高度brain-penetrant代理治疗代谢紊乱,包括糖尿病、肝脏疾病、血脂异常、肥胖。