探索SAR特性在不同图书馆4-cyanomethyl-pyrazole-3-carboxamides适合进一步论述CB1拮抗剂。
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库珀M, Receveur JM, Bjurling E, Norregaard PK,尼尔森PA, Hogberg Skold教授N, T
探索SAR特性在不同图书馆4-cyanomethyl-pyrazole-3-carboxamides适合进一步论述CB1拮抗剂。
地中海Bioorg化学。2010年1月1;20(1):26 - 30日。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.11.047。Epub 2009年11月15日。
- PubMed ID
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19954978 (在PubMed]
- 文摘
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化学多样的二、三级4-cyanomethyl-1图书馆,5-diphenyl-1H-pyrazole-3-carboxamides合成,使SAR的映射,酰胺东部地区对CB1拮抗剂活动,本研究开始尽可能的设计和合成的前奏CB1拮抗剂不容易通过血脑屏障。一般的修改被发现被容忍在这个分子的一部分,尽管极地特别是指控组织在一定程度上减少了CB1敌对活动。几个化合物个位数甚至sub-nanomolar效力,适合进一步细化的腈基,被确定。