发现1 - [9 - (4-chlorophenyl) 8 - (2-chlorophenyl) 9 h-purin-6-yl] 4-ethylaminopiperidine-4 -羧酸酰胺盐酸盐(cp - 945598),一本小说,强有力的和选择性的大麻素1型受体拮抗剂。
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格里菲斯哒,Hadcock JR,黑色的SC, Iredale PA, Carpino PA, DaSilva-Jardine P, R, DiBrino J,陶氏RL,兰迪斯女士,奥康纳再保险,斯科特
发现1 - [9 - (4-chlorophenyl) 8 - (2-chlorophenyl) 9 h-purin-6-yl] 4-ethylaminopiperidine-4 -羧酸酰胺盐酸盐(cp - 945598),一本小说,强有力的和选择性的大麻素1型受体拮抗剂。
J地中海化学。2009年1月22日,52 (2):234 - 7。doi: 10.1021 / jm8012932。
- PubMed ID
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19102698 (在PubMed]
- 文摘
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我们报告的结构活性关系、设计和小说的合成大麻素类型1 (CB1受体拮抗剂)3 (cp - 945598)。化合物3显示subnanomolar力量在人类CB1受体绑定(Ki = 0.7海里)和功能化验(Ki = 0.12海里)。体内,化合物3逆转大麻素agonist-mediated反应,减少食物的摄入量,并增加能量消耗在啮齿动物和脂肪氧化。