1、2、3-Triazole衍生品新大麻素CB1受体拮抗剂。
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阿拉姆博士侯,年代,Kuan TC,拉马纳坦M,林TP,女士
1、2、3-Triazole衍生品新大麻素CB1受体拮抗剂。
Bioorg地中海化学。2009年2月1;19 (3):1022 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.11.029。Epub 2008年11月14日。
- PubMed ID
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19095444 (在PubMed]
- 文摘
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这封信报告小说的新条目1,2,3-triazole衍生品作为CB1受体拮抗剂。的设计、合成和生物评价N1和N2取代1,2,3-trizoles。N2代替,对称的1、2、3-triazoles更强大的比不对称类似物的配体。的体外活动进一步提高了氮杂四唑之间插入一个亚甲基组中央核心和羰基侧链。最强大的对手准备在本系列(IC(50) < 20海里)是含苄酰胺氮杂四唑。这些氮杂四唑CB1和CB2受体之间也显示良好的选择性(IC (50) > 10 microM CB2;CB2 / CB1 > 1000)。