发现和标签的高亲和性3,4-diarylpyrazolines候选人放射性配体体内成像的大麻素亚型1 (CB1受体)。
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•多诺休SR,派克大众Finnema SJ, Truong P,安德森J, Gulyas B, Halldin C
发现和标签的高亲和性3,4-diarylpyrazolines候选人放射性配体体内成像的大麻素亚型1 (CB1受体)。
J地中海化学。2008年9月25日,51 (18):5608 - 16。doi: 10.1021 / jm800329z。
- PubMed ID
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18754613 (在PubMed]
- 文摘
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体内成像的大麻素亚型1 (CB1受体)和正电子发射断层扫描(PET)可能是重要的理解他们的角色在神经精神疾病和药物开发。放射性配体与PET成像是必需的。我们合成新的配体从3、4——diarylpyrazoline平台(-)((-)3 - -12 (4-chlorophenyl) - n ' - ((4-cyanophenyl)磺酰)4-phenyl 4, 5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamidine)被发现的高亲和性和选择性结合CB1受体。-12(-)和低亲和力对映体(-12(+))贴上carbon-11 (t1/2) 20.4分钟)使用c[11]氰根离子为标签的代理和评估在猕猴身上宠物放射性配体。注射后(11 c) -12(-),有高辐射吸收和保留在大脑的等级次序CB1受体密度。distomer, (11 c) -12(+),未能给出持续CB1针对受体分布。极地radiometabolites (11 c) -12(-)适度慢慢出现在等离子体。放射性配体(11 c)(-12年-)是有前途的研究大脑CB1受体在人体和进一步研究。