逆Aminopyrazine CB1受体受体激动剂。

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赵Wustrow DJ,梅纳德GD、元J, H,毛J,郭Q, Kershaw M,锤J,他RM,柯附近,周D,啤酒DS, Chenard提单,Krause我,和记AJ

逆Aminopyrazine CB1受体受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2008年6月1;18 (11):3376 - 81。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.04.022。Epub 2008年4月13日。

PubMed ID
18448340 (在PubMed
]
文摘

一系列的5,6-diaryl-2-amino-pyrazines准备和发现antagonist-like属性CB1受体。随后的SAR研究优化受体效力和药物类属性包括溶解度和抑制细胞色素p450的潜力。优化化合物被证明是反兴奋剂和比较与利莫那班体内抑制食物摄取的能力,占领中央CB1受体和影响激素与肥胖相关标记。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
利莫那班 大麻素受体1 集成电路50 (nM) 1.35 N /一个 N /一个 细节
利莫那班 大麻素受体1 Ki (nM) 0.43 N /一个 N /一个 细节