合成、大麻素受体的亲和力,和分子建模的研究代替1-aryl-5 h-pyrazole-3-carboxamides - (1 h-pyrrol-1-yl) 1。
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Silvestri R,卡西欧MG La Regina G, Piscitelli F, Lavecchia, Brizzi, Pasquini年代,博塔携手M,他E Di Marzo V,弹奏F
合成、大麻素受体的亲和力,和分子建模的研究代替1-aryl-5 h-pyrazole-3-carboxamides - (1 h-pyrrol-1-yl) 1。
J医学杂志。2008年3月27日,51 (6):1560 - 76。doi: 10.1021 / jm070566z。Epub 2008年2月23日。
- PubMed ID
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18293908 (在PubMed]
- 文摘
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(新1-phenyl-5) - 1 H-pyrrol-1-yl pyrazole-3-carboxamides比较与参考化合物AM251 SR144528大麻素hCB 1和六氯苯2受体亲和力。化合物轴承2 4-dichlorophenyl或2 4-difluorophenyl团体在位置1和2,5-dimethylpyrrole一半在位置5六氯苯吡唑核一般都更有选择性的1。另一方面,N-cyclohexyl小组3-carboxamide hCB 2选择性的因素,特别是当一个3,4-dichlorophenyl集团也出现在位置1。的选择性配位化合物26是最hCB 1受体(CB 2) / K (K我(CB 1) = 140.7)。导数30日最有力hCB 1配体(K = 5.6海里),是均等的AM251和行为作为一个反兴奋剂在营里化验(EC 50约1海里)。26日和30日的羰基氧形成与K3.28 H-bond(192),而取代基在亲脂性的残留物形成的氮装在口袋里。这种H-bonding交互提出了占高亲和力受体的非活动状态和反兴奋剂的活动。