二芳基dihydropyrazole-3-carboxamides显著体内各类典型活动与CB1受体拮抗:合成、生物评价和分子同源模型建模。
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斯利瓦斯塔瓦BK, Joharapurkar艾年代,Patel生理改变,索尼R,艾P,乡村度假别墅,他,:Sadhwani N, N,甘地Patel H, Mishra B, Solanki M, Pandey B, Jain先生,Patel公关
二芳基dihydropyrazole-3-carboxamides显著体内各类典型活动与CB1受体拮抗:合成、生物评价和分子同源模型建模。
J地中海化学。2007年11月29日,50 (24):5951 - 66。Epub 2007年11月3。
- PubMed ID
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17979261 (在PubMed]
- 文摘
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类似物的二芳基dihydropyrazole-3-carboxamides合成。他们的活动进行评估对抑制食欲和体重减少动物模型。根据所选dihydropyrazole脚手架的化学改性,铅化合物——硫酸氢盐(+ / -)5 - (4-chlorophenyl) 1 - (2, 4-dichlorophenyl) 4, 5-dihydro-1H-pyrazole-3-carboxy lic酸morpholin-4-ylamide 26的硫酸氢盐(-)5 - (4-chlorophenyl) 1 - (2, 4-dichlorophenyl) 4, 5-dihydro-1H-pyrazole-3-carboxyli c酸morpholin-4-ylamide 30——显示显著的体重减少体内,归因于他们CB1敌对活动,表现出良好的药动学特征。分子建模研究也显示交互的两个同分异构体(+ / -)5 - (4-chlorophenyl) 1 - (2, 4-dichlorophenyl) 4, 5-dihydro-1H-pyrazole-3-carboxy lic酸morpholin-4-ylamide 9与CB1受体同源模型类似于N-piperidino-5 - (4-chlorophenyl) 1 - (2, 4-dichlorophenyl) 4-methyl-3-pyrazole-carbox酰胺(利莫那班)1和4 s - (-) 3 - (4-chlorophenyl) -N-methyl-N ' - ((4-chlorophenyl)磺酰)4-phenyl-4 5-di hydro-1H-pyrazole-1-carboxamidine (slv - 319) 2。