5,6-二芳基吡嗪-2-酰胺衍生物的支架跳跃、合成及构效关系:一系列新型CB1受体拮抗剂。
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博斯特罗姆，K Berggren, Elebring T, Greasley PJ, Wilstermann M
5,6-二芳基吡嗪-2-酰胺衍生物的支架跳跃、合成及构效关系:一系列新型CB1受体拮抗剂。
生物医学化学。2007年6月15日;15(12):4077-84。Epub 2007 3月30日。
- PubMed ID
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17433696 (PubMed视图］
- 摘要
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支架跳跃方法已被利用来设计一类新的大麻素(CB1)受体拮抗剂治疗肥胖。在形状互补和合成可行性的基础上，利莫那班的中心片段甲基吡唑被吡嗪取代。介绍了新系列5,6-二芳基吡嗪-2-酰胺类衍生物的合成及其对CB1的拮抗活性。几种化合物在10nM以下对CB1受体表现出拮抗作用。