优化咪唑酰胺衍生品作为cannabinoid-1受体拮抗剂治疗肥胖。
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史密斯RA, Fathi Z,阿奇比F, Akuche C,布朗,崔年代,风扇J,詹金斯年代,Kluender HC, Konkar,破旧的R,梅斯R, Natoli J,奥康纳SJ,奥尔蒂斯AA,苏N, ta C,汤姆林森,Tritto T,王G, Wirtz SN,黄W,杨XF,应年代,张Z
优化咪唑酰胺衍生品作为cannabinoid-1受体拮抗剂治疗肥胖。
地中海Bioorg化学。2007年5月15日,17(10):2706 - 11所示。Epub 2007年3月12日。
- PubMed ID
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17383180 (在PubMed]
- 文摘
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几个imidazole-based环己基酰胺被认定为有效的CB-1对手,但是他们表现出口腔暴露在啮齿动物。公司环己基环上的羟基基提供了戏剧性的改善口腔接触,与ca。10倍降低效力。进一步优化提供了咪唑2-hydroxy-cyclohexyl酰胺45,展出hCB-1 K (i) = 3.7海里,并造成显著的抑制食欲和健壮,剂量依赖性降低身体体重增加在行业标准大鼠模型。