小说4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxamide衍生品新CB2大麻素受体受体激动剂:合成、药理性质和分子建模。
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斯特恩E, Muccioli GG,小米R,古森斯摩根富林明,闹剧,Chavatte P, Poupaert JH,兰伯特DM, Depreux P Henichart JP
小说4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxamide衍生品新CB2大麻素受体受体激动剂:合成、药理性质和分子建模。
J地中海化学。2006年1月12日,49 (1):70 - 9。
- PubMed ID
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16392793 (在PubMed]
- 文摘
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最近的数据表明,CB大麻素受体(2)构成了一个有吸引力的药物目标由于其潜在的功能在许多生理和病理过程中的作用。一组4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxamide衍生品,特点是存在一些重要的结构性需求表现出的其他类大麻素配体,如脂肪族或芳香族位置3,甲酰胺集团和一个烷基或苄组在位置1,合成和化验来衡量各自亲和人类CB(1)和(2)大麻素受体。结果表明,这些3-carboxamido-quinolones衍生品展示CB(2)受体选择性,特别是衍生品28 - 30,和32个r。此外,在[(35)S] -GTPgammaS绑定化验,所有的化合物表现CB(2)受体受体激动剂。分子模拟研究表明,复合30与CB(2)受体相互作用通过氢键的结合和芳香族/疏水相互作用。总之,4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxamide衍生品构成一种新的强有力的和选择性CB(2)大麻素受体受体激动剂。