1-Benzhydryl-3-phenylurea和1-benzhydryl-3-phenylthiourea衍生品:新模板大麻素受体逆CB1受体激动剂。

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Muccioli GG,武泰J、Scriba GK Poppitz W, Poupaert JH,兰伯特DM

1-Benzhydryl-3-phenylurea和1-benzhydryl-3-phenylthiourea衍生品:新模板大麻素受体逆CB1受体激动剂。

J地中海化学。2005年11月17日,48 (23):7486 - 90。

PubMed ID
16279809 (在PubMed
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文摘

新1-benzhydryl-3-phenylurea衍生品及其1-benzhydryl-3-phenylthiourea等排物合成和评价人类CB1和CB2大麻素受体的亲和力。这些化合物被证明是选择性CB1大麻素受体配体,作为逆[35 s] -GTPgammaS测定受体激动剂。亲和力的3、5、5 ' -triphenylimidazolidine-2 4-dione, 3, 5, 5 ' -triphenyl-2-thioxoimidazolidin-4-one衍生品,拥有1-benzhydryl-3-phenylurea和1-benzhydryl-3-phenylthiourea基,分别也进行了评估。总之,1-benzhydryl-3-phenylurea脚手架似乎是一个新的有趣的大麻素受体逆CB1受体激动剂模板。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
利莫那班 大麻素受体1 Ki (nM) 5.4 N /一个 N /一个 细节
利莫那班 大麻素受体1 EC 50 (nM) 10.1 N /一个 N /一个 细节