小说3,4-diarylpyrazolines强有力的大麻素CB1受体拮抗剂亲油性较低。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
兰格JH,范stuivenburg HH, Veerman W,细胞膜HC,鹳B, Coolen港元,McCreary AC,阿道夫TJ,克鲁斯CG
小说3,4-diarylpyrazolines强有力的大麻素CB1受体拮抗剂亲油性较低。
Bioorg地中海化学。2005年11月1日,15日(21):4794 - 8。
- PubMed ID
-
16140010 (在PubMed]
- 文摘
-
小说3 4-diarylpyrazolines 1作为强有力的CB1受体拮抗剂与亲油性低于SLV319。arylsulfonyl集团的关键的变化是替代原dialkylaminosulfonyl系列的一部分。eutomer 24的绝对配置(4 s)建立了x射线衍射分析和24显示接近分子符合利莫那班CB1 receptor-based模型。化合物17表现出最高的CB1受体亲和力(Ki = 24海里)在本系列中,以及非常有效的CB1敌对活动(回目= 8.8)和高CB1 / CB2亚型选择性(大约147倍)。