合成和生物评价azobicyclo[3.3.0]辛烷衍生品作为dipeptidyl肽酶- 4抑制剂用于治疗2型糖尿病。

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合成和生物评价azobicyclo[3.3.0]辛烷衍生品作为dipeptidyl肽酶- 4抑制剂用于治疗2型糖尿病。

地中海Bioorg化学。2010年6月15日,20 (12):3565 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.120。2010年5月18日Epub。

PubMed ID

20488702 (在PubMed

]

文摘

一系列的小说azobicyclo[3.3.0]辛烷衍生物合成和评估dipeptidyl肽酶4 (DPP-4)抑制剂。的努力导致2抑制剂的发现,在口服葡萄糖耐量试验表现出卓越的功效。引入甲基(2 j)可以延长抑制血清DPP-4活动。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节