代替pyrrolidine-2, 4-dicarboxylic酸酰胺作为强有力的dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

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代替pyrrolidine-2, 4-dicarboxylic酸酰胺作为强有力的dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

地中海Bioorg化学。2006年6月15日,16日(12):3268 - 72。Epub 2006年4月11日。

PubMed ID

16581245 (在PubMed

]

文摘

一系列取代pyrrolidine-2, 4-dicarboxylic酸酰胺合成作为潜在的抗糖尿病的药物,和他们中的很多人好体外DPP-IV抑制(IC50 = 2 - 250 nM)与选择性DPP-II, DPP8, FAP酶。所选化合物8 c和11显示口服后体内血浆DPP-IV抑制Wistar鼠。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	51	8	37	细节