谷氨酸类似物作为有效dipeptidyl肽酶IV和8抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

陆IL,李SJ, Tsu H,吴SY,花王KH,简CH, Chang YY,陈y,程JH, Chang CN,陈TW Chang SP,陈X, Jiaang WT

谷氨酸类似物作为有效dipeptidyl肽酶IV和8抑制剂。

地中海Bioorg化学。2005年7月1;15 (13):3271 - 5。

PubMed ID

15927466 (在PubMed

]

文摘

找到的有力和选择性抑制剂dipeptidyl肽酶IV (DPP-IV),我们合成了一系列2-cyanopyrrolidine P2-site 4-substituted谷氨酸对DPP-IV衍生品和测试他们的活动,DPP8, DPP-II。类似物,包含一个大取代基碳苄胺和异喹啉的位置显示在第一个在30倍选择性DPP-IV DPP8和DPP-II。从结构活性关系的研究,我们推测,S2站点DPP-IV DPP8可能相似,而DPP-IV抑制剂n -甘氨酸在P2网站和/或涉及与侧链疏水作用的一部分Phe357可能为在DPP8 DPP-IV提供一个更好的选择。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	51	N /一个	N /一个	细节