4-Amino cyclohexylglycine dipeptidyl肽酶IV抑制剂类似物作为有效。

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他J, Parmee ER Mastracchio,埃德蒙森SD, Colwell L, Eiermann G,捐助WP, Habulihaz B,他H, Kilburn R,雷特B,里昂K, Marsilio F, Patel RA,彼得罗夫,Di齐鸣J,吴JK索恩柏瑞娜,韦伯AE

4-Amino cyclohexylglycine dipeptidyl肽酶IV抑制剂类似物作为有效。

地中海Bioorg化学。2004年1月5;14 (1):43-6。

PubMed ID

14684294 (在PubMed

]

文摘

代替4-amino cyclohexylglycine类似物为DP-IV抑制属性进行评估。Bis-sulfonamide 15 e是一个极其强大的2.6 nM的抑制剂对所有counterscreens酶具有优良的选择性。2,4-difluorobenzenesulfonamide 15 b和1-naphthyl酰胺16 b,然而,结合可接受体外轮廓具有良好的药代动力学性质的老鼠,和15 b是口服有效3 mpk OGTT瘦老鼠。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	34	N /一个	N /一个	细节