1 - [[(3-hydroxy-1-adamantyl)氨基]乙酰]2-cyano - (S)吡咯烷:一个强有力的,选择性,口服生物利用率dipeptidyl肽酶IV抑制剂与降糖药属性。

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Villhauer EB, Brinkman JA, Naderi GB, Burkey BF,邓宁,普拉萨德K, Mangold提单,罗素我,休斯TE

1 - [[(3-hydroxy-1-adamantyl)氨基]乙酰]2-cyano - (S)吡咯烷:一个强有力的,选择性,口服生物利用率dipeptidyl肽酶IV抑制剂与降糖药属性。

J地中海化学。2003年6月19日,46 (13):2774 - 89。

PubMed ID

12801240 (在PubMed

]

文摘

Dipeptidyl肽酶IV (DPP-IV)抑制有可能成为一种有价值的治疗2型糖尿病。合成及构效关系的一个新的DPP-IV抑制剂类,N-substituted-glycyl-2-cyanopyrrolidines,描述以及路径,从临床开发化合物1 - [2 - (5-cyanopyridin-2-yl)氨基)ethylamino] acetyl-2-cyano - (S)吡咯烷(NVP-DPP728 8 c)随访,1 - [[(3-hydroxy-1-adamantyl)氨基]乙酰]2-cyano - (S)吡咯烷(NVP-LAF237 12 j)。12 j的药理肥胖Zucker fa / fa老鼠药代动力学资料比较8 c和12 j在正常猕猴进行了探讨。结果表明,12 j是一个强有力的,稳定的,选择性DPP-IV抑制剂具有良好的口服生物利用度和强有力的抗高血糖药与潜在的一种管理活动。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	2.7	N /一个	N /一个	细节
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节