topoisomerase-I Acylshikonin类似物:合成和抑制DNA。
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安,Baik KU、Kweon GR Lim K,黄双相障碍
topoisomerase-I Acylshikonin类似物:合成和抑制DNA。
J地中海化学。1995年3月17日,38 (6):1044 - 7。
- PubMed ID
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7699697 (在PubMed]
- 文摘
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轴承各种大小的酰基化合物1 ' -哦紫草素的合成酰紫草素的类似物,它是孤立的从紫草根erythrorhizon, topoisomerase-I活动抑制作用和评价。紫草素的选择性酰化在1 ' -哦dicyclohexylcarbodiimide和4 -(二甲胺基)吡啶催生了相应的收益率acylshikonin衍生品。一般来说,类似物具有更短的酰基链(C2-C6)施加更强的抑制作用比长链长度(C7-C20)。虽然卤素取代的c - 2乙酰一部分未能增加抑制效力,双键的位置酰基组明显(C5-C7)增强力量。32的衍生品评价,15个化合物表现出抑制作用高于紫草素。值得注意,acetylshikonin的抑制效力,propanoylshikonin, 4-pentenoylshikonin大约是4倍大于喜树碱。所有这些数据表明酰基一半大小的重要力量的增强,和烯双键的存在也是有益的。