天然产物的特异性和亲和力cyclopentapeptide抑制剂对来自烟,人类和细菌几丁质酶。
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Rao阵线,休斯顿博士,引导RG, Aerts JM, Hodkinson M,亚当斯DJ, Shiomi K, Omura年代,范Aalten DM
天然产物的特异性和亲和力cyclopentapeptide抑制剂对来自烟,人类和细菌几丁质酶。
化学杂志。2005年1月,12 (1):65 - 76。
- PubMed ID
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15664516 (在PubMed]
- 文摘
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家庭18几丁质酶生物从细菌中扮演关键性的角色。需要具体的、强有力的抑制剂来探测这些几丁质酶的功能在不同的生物体。发展的分子也可能提供引线chemotherapeuticals具有杀菌、杀虫、消炎的潜力。最近,两个自然产物肽,argifin argadin,特点,结构上模仿chitinase-chitooligosaccharide交互和抑制细菌几丁质酶在nM-mM范围内。在这里,我们表明,这些抑制剂也作用于人类和来自烟曲霉属真菌几丁质酶。这些酶的结构在复杂argifin和argadin,加上诱变,荧光,和酶学,揭示微妙的结合位点的变化显著影响亲和力和选择性。数据表明,它有可能开发特定的几丁质酶抑制剂基于argifin / argadin支架。